Nebivolol: działanie, skutki uboczne i kulturystyka

Nebivolol to beta-bloker trzeciej generacji, stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i przewlekłej niewydolności serca. W środowisku kulturystycznym pojawia się jako lek na przyspieszone tętno i podwyższone ciśnienie podczas stosowania sterydów anabolicznych, Clenbuterolu czy hormonów tarczycy. Opisujemy, czym jest, jakie efekty przynosi, jakie ma skutki uboczne i co zmienia u osoby trenującej. Tekst ma charakter informacyjny, a Nebivolol jest w Polsce lekiem na receptę.

Co to jest Nebivolol i czym różni się od starszych beta-blokerów?

Beta-blokery hamują działanie adrenaliny i noradrenaliny na receptory beta-adrenergiczne. Receptory beta-1 znajdują się głównie w sercu, beta-2 w oskrzelach, naczyniach i mięśniach, a beta-3 m.in. w tkance tłuszczowej i śródbłonku naczyń. Starsze leki, jak Propranolol, blokowały wszystkie typy receptorów beta naraz, co powodowało skurcz oskrzeli, zimne dłonie i stopy oraz zmęczenie.

Nebivolol jest jednym z najbardziej selektywnych beta-blokerów wobec receptora beta-1. Zwalnia akcję serca i obniża ciśnienie, w niewielkim stopniu wpływając na oskrzela. Na rynek wszedł w 1997 roku jako Nebilet, a dziś w Polsce dostępne są też liczne generyki (np. Nebivolol Krka, Nedal).

Jak Nebivolol rozszerza naczynia przez tlenek azotu?

Nebivolol nie tylko blokuje receptory. Pobudza też śródbłonkową syntazę tlenku azotu (eNOS), najprawdopodobniej przez receptory beta-3, co zwiększa produkcję tlenku azotu w ścianie naczyń. Tlenek azotu rozluźnia mięśnie gładkie, więc spadek ciśnienia wynika nie tylko z wolniejszej pracy serca, ale też z mniejszego oporu obwodowego.

Ma to znaczenie praktyczne. Klasyczne beta-blokery obniżają ciśnienie kosztem zmniejszenia rzutu serca, przez co wiele osób czuje się po nich ociężale, ma zimne kończyny i gorzej znosi wysiłek. Nebivolol w większym stopniu zachowuje rzut serca, a poprawa funkcji śródbłonka jest korzystna dla osób z naczyniami obciążonymi np. długotrwałym nadciśnieniem. Okres półtrwania zależy od genetyki: u większości ludzi wynosi około 10 godzin, ale u osób wolno metabolizujących przez enzym CYP2D6 sięga 30-50 godzin.

Jakie efekty daje Nebivolol w nadciśnieniu i niewydolności serca?

W nadciśnieniu Nebivolol obniża ciśnienie w stopniu porównywalnym z innymi lekami pierwszego wyboru. W niewydolności serca najważniejszym badaniem było SENIORS z 2005 roku, w którym ponad 2100 pacjentów w wieku 70 lat i starszych przyjmowało Nebivolol lub placebo. Lek zmniejszył łączne ryzyko zgonu i hospitalizacji z przyczyn sercowo-naczyniowych o około 14%, co stało się podstawą rejestracji w stabilnej niewydolności serca u osób starszych.

Nebivolol a potencja i metabolizm glukozy

Jednym z argumentów za Nebivololem jest mniejszy wpływ na funkcje seksualne. Starsze beta-blokery, szczególnie nieselektywne, wiążą się z częstszymi zaburzeniami erekcji. Nebivolol zwiększa dostępność tlenku azotu, czyli tej samej cząsteczki, przez którą działają leki na potencję, i w części badań nie pogarszał erekcji, a w niektórych wypadał lepiej niż Metoprolol czy Atenolol. Dane są jednak niejednorodne, a zaburzenia erekcji nadal figurują w ulotce jako możliwe działanie niepożądane.

Drugą zaletą jest neutralność metaboliczna. Atenolol i Metoprolol mogą w niewielkim stopniu pogarszać wrażliwość na insulinę i profil lipidowy, co ma znaczenie u osób z insulinoopornością. Nebivolol w badaniach nie wykazywał tego efektu albo był on minimalny. Przy wieloletnim leczeniu osoby z grupy ryzyka metabolicznego to realna różnica.

Skutki uboczne Nebivololu i przeciwwskazania

Nebivolol jest dobrze tolerowany, ale jako beta-bloker ma typowe dla tej grupy działania niepożądane. Według charakterystyki produktu najczęściej występują:

• ból i zawroty głowy oraz zmęczenie.

• mrowienie lub drętwienie kończyn (parestezje).

• nudności, biegunka lub zaparcia.

• duszność i obrzęki rąk lub stóp.

• zbyt wolne tętno (bradykardia), zwłaszcza przy wyjściowo niskim pulsie.

• rzadziej koszmary senne, obniżenie nastroju i zaostrzenie łuszczycy.

Przeciwwskazania obejmują m.in. tętno poniżej 60 uderzeń na minutę przed leczeniem, niskie ciśnienie, ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, zaburzenia czynności wątroby oraz nieleczonego guza chromochłonnego. Ostrożność jest potrzebna przy astmie, cukrzycy i nadczynności tarczycy, której objawy beta-bloker może maskować.

Znaczenie mają też interakcje. Fluoksetyna i Paroksetyna hamują enzym CYP2D6 i podnoszą stężenie Nebivololu we krwi, a Werapamil czy Diltiazem przyjmowane razem z beta-blokerem grożą nadmiernym zwolnieniem akcji serca.

Nebivolol w kulturystyce: kontrola tętna i ciśnienia na cyklu

W sportach sylwetkowych Nebivolol bywa wybierany z dwóch powodów. Pierwszy to nadciśnienie i przyspieszone tętno spoczynkowe u osób stosujących sterydy anaboliczne. Drugi to kołatania serca wywołane środkami na redukcję: Clenbuterolem, Efedryną, Johimbiną czy hormonem tarczycy T3. Popularność w tej grupie zawdzięcza wysokiej selektywności i opinii, że słabiej niż inne beta-blokery osłabia wydolność.

Nebivolol a Clenbuterol i hormony tarczycy?

Clenbuterol jest agonistą receptorów beta-2, czyli pobudza receptory, które Nebivolol w dużej mierze omija. Przyspieszone tętno po Clenbuterolu wynika częściowo z odruchowej reakcji serca na rozszerzenie naczyń, a częściowo z bezpośredniego pobudzenia receptorów beta w sercu. Nebivolol zmniejsza tę tachykardię, w niewielkim stopniu wpływając na działanie Clenbuterolu w tkance tłuszczowej i mięśniach.

Trzeba jednak rozumieć, co to oznacza w praktyce. Beta-bloker usuwa objaw, czyli szybkie bicie serca, ale nie usuwa obciążenia, jakie stymulanty i hormony tarczycy wywierają na mięsień sercowy. Zawodnik, który „zbija puls” tabletką, żeby przyjąć więcej środków na redukcję, traci jeden z niewielu sygnałów ostrzegawczych wysyłanych przez organizm.

Jak beta-bloker wpływa na trening i spalanie tłuszczu?

Beta-blokery obniżają maksymalne tętno wysiłkowe, a przez to wydolność tlenową. Przy treningu siłowym różnica jest zwykle niewielka, ale w interwałach czy intensywnym cardio można odczuć szybsze zmęczenie i wolniejszy wzrost tętna. Nebivolol jest pod tym względem łagodniejszy od starszych leków, bo zachowuje rzut serca i nie obkurcza naczyń w mięśniach.

Lipoliza, czyli rozkład tłuszczu, zależy u ludzi m.in. od receptorów beta-1 i beta-2 w komórkach tłuszczowych. Teoretycznie każdy beta-bloker może ją nieco hamować, ale wysoka selektywność Nebivololu ogranicza ten efekt. Rzetelnych badań na osobach odchudzających się z treningiem brakuje, więc twierdzenia o „wspieraniu” albo „blokowaniu spalania” pozostają spekulacją.

Nebivolol a hipoglikemia, odstawienie i przepisy antydopingowe

Kilka zagrożeń związanych z Nebivololem u sportowców rzadko pojawia się w ulotkach i artykułach, choć ma duże znaczenie praktyczne:

• maskowanie hipoglikemii: beta-bloker tłumi drżenie rąk i kołatanie serca, czyli sygnały spadku cukru, co jest groźne dla osób stosujących insulinę lub długie okresy głodówki.

• efekt z odbicia: nagłe odstawienie może wywołać skok ciśnienia i tętna, a u osób z chorobą wieńcową nawet bóle w klatce piersiowej.

• sumowanie się z innymi lekami obniżającymi ciśnienie, co w dniu zawodów przy odwodnieniu grozi omdleniem.

• kontrola antydopingowa: beta-blokery są na liście WADA (klasa P1) w wybranych dyscyplinach precyzyjnych, jak łucznictwo czy strzelectwo.

Sporty sylwetkowe nie należą do dyscyplin objętych klasą P1, ale regulaminy poszczególnych federacji mogą się różnić, dlatego przed startem trzeba sprawdzić listę obowiązującą w danej organizacji w aktualnym sezonie. Odstawianie Nebivololu, jak każdego beta-blokera, powinno przebiegać stopniowo i pod kontrolą lekarza.

Nebivolol to nowoczesny i dobrze tolerowany beta-bloker, ale w kulturystyce najczęściej służy do maskowania skutków innych substancji. Regularne pomiary ciśnienia i tętna, EKG oraz echo serca dają znacznie więcej informacji o stanie zdrowia niż sama tabletka.