Telmisartan w kulturystyce: działanie, efekty i skutki uboczne

Telmisartan to lek na nadciśnienie z grupy sartanów, który od lat przewija się w dyskusjach o zdrowiu kulturystów stosujących sterydy anaboliczne. Powód jest prosty: wysokie ciśnienie to jeden z najczęstszych problemów na cyklu, a Telmisartan ma kilka cech wyróżniających go na tle innych leków hipotensyjnych. Opisujemy, jak działa, jakie efekty potwierdzają badania, jakie niesie skutki uboczne i gdzie leżą granice jego stosowania.

Co to jest Telmisartan i jak działa na receptor AT1?

Telmisartan należy do antagonistów receptora angiotensyny II (ARB, sartanów). Angiotensyna II to hormon układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), który obkurcza naczynia krwionośne, pobudza nadnercza do wydzielania aldosteronu i sprzyja zatrzymywaniu sodu oraz wody. Przy długotrwałym działaniu przyczynia się też do pogrubienia ścian naczyń i przerostu mięśnia sercowego.

Telmisartan z bardzo dużym powinowactwem blokuje receptor AT1, przez co angiotensyna II nie może wywołać tych efektów. Naczynia się rozszerzają, spada wydzielanie aldosteronu, a ciśnienie skurczowe i rozkurczowe obniża się bez wpływu na tętno. Spadek ciśnienia pojawia się w ciągu około 3 godzin od przyjęcia tabletki, ale pełny efekt rozwija się zwykle po 4-8 tygodniach regularnego stosowania. W Polsce lek jest dostępny m.in. jako Micardis, Tolura i liczne generyki.

Czym Telmisartan różni się od Losartanu i innych sartanów?

Wszystkie "sartany" blokują ten sam receptor, ale różnią się farmakokinetyką i działaniami dodatkowymi. Telmisartan ma najdłuższy okres półtrwania w swojej grupie, około 24 godzin, dzięki czemu jedna tabletka utrzymuje działanie przez całą dobę, łącznie z porannymi godzinami, gdy ryzyko skoków ciśnienia jest największe. Jest też silnie lipofilny i wydalany głównie z żółcią, a nie przez nerki.

Najczęściej opisywaną różnicą jest wpływ Telmisartanu na receptory PPAR-gamma, czyli ten sam typ receptorów jądrowych, na który działają leki przeciwcukrzycowe z grupy glitazonów. Telmisartan aktywuje je częściowo, znacznie słabiej niż glitazony, ale wystarczająco, by w części badań odnotować poprawę wrażliwości na insulinę i profilu lipidowego.

Jakie efekty daje Telmisartan poza obniżeniem ciśnienia?

Najmocniejszym dowodem jest badanie ONTARGET z 2008 roku, w którym ponad 25 tysięcy pacjentów z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym leczono Telmisartanem, Ramiprylem lub obydwoma lekami jednocześnie. Telmisartan okazał się równie skuteczny jak Ramipryl w zapobieganiu zawałom, udarom i zgonom sercowo-naczyniowym, przy rzadszym suchym kaszlu i obrzęku naczynioruchowym. Połączenie obu leków nie dało dodatkowej korzyści, za to zwiększyło liczbę powikłań nerkowych.

Pozostałe efekty, o których często się pisze, mają słabsze pokrycie w danych:

• regresja przerostu lewej komory serca, potwierdzona dla leków blokujących układ RAA, w tym Telmisartanu.

• umiarkowana poprawa wrażliwości insulinowej, widoczna głównie u osób z zespołem metabolicznym.

• ochrona nerek u chorych z nefropatią cukrzycową.

• zwiększenie wytrzymałości biegowej przez aktywację PPAR-delta, opisane w 2011 roku w badaniu na myszach i niepotwierdzone u ludzi.

Ostatni punkt trzeba czytać ostrożnie, bo to on najczęściej trafia do materiałów marketingowych. Wyniki z badań na zwierzętach nie mówią nic pewnego o efektach u trenującego człowieka. Telmisartan nie jest środkiem poprawiającym wydolność, tylko lekiem kardiologicznym o korzystnym profilu metabolicznym.

Skutki uboczne Telmisartanu i przeciwwskazania

Telmisartan jest zwykle dobrze tolerowany, a w badaniach odsetek odstawień z powodu działań niepożądanych był zbliżony do placebo. Nie oznacza to braku ryzyka. Najważniejsze działania niepożądane i sytuacje wymagające ostrożności to:

• niedociśnienie i zawroty głowy, zwłaszcza przy szybkim wstawaniu, odwodnieniu lub diecie bardzo ubogiej w sód.

• hiperkaliemia, czyli wzrost stężenia potasu we krwi, groźna dla rytmu serca.

• pogorszenie funkcji nerek, widoczne we wzroście kreatyniny, szczególnie przy odwodnieniu i jednoczesnym stosowaniu NLPZ (np. Ibuprofenu).

• bóle pleców, skurcze mięśni i infekcje górnych dróg oddechowych.

• rzadko obrzęk naczynioruchowy (obrzęk twarzy, warg, języka), wymagający natychmiastowej pomocy.

• bezwzględne przeciwwskazanie w ciąży, bo leki blokujące układ RAA uszkadzają płód.

Lek nie powinien być stosowany przy ciężkiej niewydolności wątroby i zaburzeniach odpływu żółci, ponieważ właśnie tą drogą jest wydalany. Przed rozpoczęciem leczenia lekarz zwykle zleca oznaczenie potasu i kreatyniny, a potem powtarza badania po kilku tygodniach. Ta prosta kontrola wyłapuje większość problemów, zanim staną się groźne.

Telmisartan w kulturystyce: dlaczego sięgają po niego użytkownicy sterydów?

Na forach kulturystycznych Telmisartan od lat wymieniany jest jako jeden z preferowanych leków na nadciśnienie związane ze sterydami anabolicznymi. Popularność zawdzięcza dobowemu działaniu, dobrej tolerancji i opiniom o korzystnym wpływie na metabolizm. Żeby ocenić, czy te oczekiwania mają sens, trzeba zrozumieć, z czym lek właściwie ma walczyć.

Skąd bierze się nadciśnienie na cyklu sterydowym?

Wzrost ciśnienia u osób stosujących sterydy anaboliczne ma kilka przyczyn jednocześnie. Część środków nasila retencję sodu i wody, często za pośrednictwem podwyższonego estradiolu. Androgeny pobudzają produkcję czerwonych krwinek, przez co rośnie hematokryt i lepkość krwi. Do tego dochodzą zmiany w samych naczyniach: pogorszenie funkcji śródbłonka i sztywność tętnic.

Telmisartan działa tylko na część tych mechanizmów, głównie na komponent zależny od układu RAA i retencji płynów. Nie zastąpi kontroli morfologii i nie zniweluje skutków zbyt wysokich dawek. Ciekawostką jest natomiast to, że leki blokujące układ RAA stosuje się w medycynie przy nadkrwistości po przeszczepie nerki, bo umiarkowanie obniżają produkcję czerwonych krwinek. U kulturystów ten efekt bywa jednak niewielki.

Telmisartan a przerost lewej komory serca u kulturystów?

Długotrwałe stosowanie sterydów anabolicznych wiąże się z przerostem lewej komory, sztywnieniem mięśnia sercowego i pogorszeniem jego funkcji rozkurczowej. Zmiany te wykrywa się w badaniu echokardiograficznym, a część z nich utrzymuje się latami po zakończeniu stosowania. Blokada angiotensyny II hamuje sygnały pobudzające przerost komórek mięśnia sercowego, dlatego w modelach zwierzęcych Telmisartan zmniejszał przerost serca.

Brakuje natomiast badań na ludziach, które potwierdziłyby, że Telmisartan odwraca przerost wywołany sterydami. Dane z kardiologii dotyczą pacjentów z nadciśnieniem, a nie młodych mężczyzn przyjmujących ponadfizjologiczne dawki androgenów. Regularne echo serca i pomiary ciśnienia mówią o stanie zdrowia znacznie więcej niż sam fakt przyjmowania leku.

Telmisartan przed zawodami: odwodnienie, diuretyki i potas

Najbardziej niedoceniane ryzyko dotyczy ostatniego tygodnia przed startem, tzw. peak week. Zawodnicy manipulują wtedy wodą, sodem i potasem, a część sięga po diuretyki. Telmisartan w takich warunkach zachowuje się inaczej niż w codziennym leczeniu nadciśnienia.

Połączenie leku z grupy sartanów, diuretyku i NLPZ nefrolodzy nazywają „potrójnym uderzeniem” w nerki. W peak week wszystkie trzy elementy występują często jednocześnie, do tego przy ograniczonym piciu. Sam telmisartan nie znajduje się na liście WADA, ale popularne preparaty złożone zawierają diuretyk zakazany zarówno w zawodach, jak i poza nimi.

Telmisartan to dobrze przebadany lek o realnych zaletach, ale wciąż lek kardiologiczny. O jego dawce i sensie stosowania decyduje lekarz na podstawie pomiarów ciśnienia, badań krwi i oceny stanu serca.