Wardenafil to lek z grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji, znany przede wszystkim pod nazwą handlową Levitra. Należy do tej samej rodziny co sildenafil (Viagra) i tadalafil (Cialis), ale różni się od nich szybkością działania, wrażliwością na posiłki i profilem ostrzeżeń kardiologicznych. W środowisku kulturystycznym pojawia się w kontekście problemów z erekcją na cyklu sterydowym i po nim, a także jako rzekomy środek na „pompę” mięśniową. Opisujemy, jak działa, jakie ma efekty i skutki uboczne.

Co to jest wardenafil i jak działa?

Wardenafil opracowała firma Bayer, a w 2003 roku został zarejestrowany w Unii Europejskiej i w USA jako trzeci po sildenafilu inhibitor PDE5. Dostępny jest w zwykłych tabletkach powlekanych oraz w tabletkach ulegających rozpadowi w jamie ustnej, które rozpuszczają się na języku bez popijania.

Mechanizm działania jest wspólny dla całej grupy. Podczas pobudzenia seksualnego w ciałach jamistych prącia uwalnia się tlenek azotu, który zwiększa ilość cyklicznego GMP (cGMP). Ta cząsteczka rozluźnia mięśnie gładkie naczyń, dzięki czemu krew napływa do prącia i powstaje erekcja. Enzym PDE5 rozkłada cGMP, a wardenafil go blokuje, więc sygnał trwa dłużej i jest silniejszy.

Ważne jest to, że wardenafil nie wywołuje erekcji sam z siebie. Bez pobudzenia seksualnego nie ma uwolnienia tlenku azotu, a lek nie ma na co działać. Nie zwiększa też libido, bo nie wpływa na hormony ani na ośrodki popędu w mózgu.

Czym wardenafil różni się od sildenafilu i tadalafilu?

Wszystkie trzy leki działają na ten sam enzym, ale różnią się farmakokinetyką i siłą wiązania. Wardenafil jest najsilniejszym z nich w przeliczeniu na miligram, dlatego stosuje się go w niższych dawkach niż sildenafil.

W praktyce wardenafil wybierają często mężczyźni, którzy nie tolerują sildenafilu lub zauważają po nim zaburzenia widzenia. Tadalafil działa natomiast znacznie dłużej, co dla części pacjentów jest zaletą, a dla innych nie ma znaczenia.

Jakie efekty daje wardenafil i kiedy stosuje się go w medycynie?

Głównym wskazaniem są zaburzenia erekcji u dorosłych mężczyzn. W badaniach klinicznych wardenafil poprawiał zdolność do uzyskania i utrzymania erekcji zarówno u mężczyzn bez chorób współistniejących, jak i u chorych na cukrzycę oraz po operacji prostaty, choć w tych grupach skuteczność była niższa. Lek przyjmuje się doraźnie, przed planowaną aktywnością seksualną.

Zaburzenia erekcji często są pierwszym objawem chorób naczyń, bo tętnice prącia są mniejsze niż tętnice wieńcowe i szybciej reagują na miażdżycę. Dlatego zalecenia urologiczne i kardiologiczne podkreślają, że mężczyzna zgłaszający problemy z erekcją powinien mieć sprawdzone ciśnienie, lipidogram, glukozę i poziom testosteronu. Tabletka rozwiązuje objaw, ale nie przyczynę.

Skutki uboczne wardenafilu i niebezpieczne interakcje

Większość działań niepożądanych wynika z rozszerzenia naczyń w innych częściach ciała. Najczęściej występują ból głowy, zaczerwienienie twarzy, zatkany nos i niestrawność, rzadziej zawroty głowy i bóle mięśni. Rzadkie, ale poważne powikłania wymagające pilnej pomocy to:

• erekcja trwająca ponad 4 godziny (priapizm), która grozi trwałym uszkodzeniem prącia,

• nagła utrata lub pogorszenie wzroku, związane z niedokrwienną neuropatią nerwu wzrokowego,

• nagłe pogorszenie lub utrata słuchu,

• ból w klatce piersiowej, kołatania serca lub omdlenie podczas aktywności seksualnej,

• ciężkie reakcje alergiczne z obrzękiem twarzy i trudnościami w oddychaniu.

Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne przyjmowanie azotanów (np. nitrogliceryny) i riocyguatu, bo połączenie z inhibitorem PDE5 może wywołać gwałtowny i groźny spadek ciśnienia. Ostrożności wymagają leki alfa-adrenolityczne stosowane przy przeroście prostaty i nadciśnieniu, a także silne inhibitory enzymu CYP3A4, m.in. niektóre leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe i leki przeciwwirusowe, które kilkukrotnie zwiększają stężenie wardenafilu.

Mniej oczywiste są interakcje z codziennymi produktami. Sok grejpfrutowy hamuje ten sam enzym w jelicie i może podnosić stężenie leku, dlatego ulotka zaleca jego unikanie. Alkohol również rozszerza naczynia, więc w połączeniu z wardenafilem nasila spadek ciśnienia przy wstawaniu, zawroty głowy i ryzyko omdlenia, a przy tym sam pogarsza erekcję.

Dlaczego wardenafil wymaga ostrożności przy zaburzeniach rytmu serca?

Wardenafil w badaniach nieznacznie wydłużał odstęp QT w zapisie EKG, czyli czas potrzebny komorom serca na powrót do stanu spoczynku po skurczu. U zdrowej osoby ta zmiana nie ma znaczenia klinicznego. U osób z wrodzonym zespołem wydłużonego QT lub przyjmujących leki przeciwarytmiczne z klasy IA i III może jednak zwiększać ryzyko groźnych zaburzeń rytmu.

Ten aspekt ma znaczenie dla osób, które stosują inne substancje wpływające na serce. Stymulanty, clenbuterol, hormony tarczycy, zaburzenia elektrolitowe po odwodnieniu czy niski potas na redukcji same w sobie obciążają przewodzenie w sercu. Łączenie ich z lekiem wydłużającym QT bez wiedzy lekarza to ryzyko, którego większość użytkowników nie bierze pod uwagę.

Wardenafil w kulturystyce: sterydy, zaburzenia erekcji i „pompa”

W środowisku kulturystycznym inhibitory PDE5 stosuje się z dwóch powodów. Pierwszym są zaburzenia erekcji związane ze sterydami anabolicznymi. Podczas cyklu mogą one wynikać z nadmiaru estrogenów lub prolaktyny, szczególnie przy nandrolonie i trenbolonie. Po cyklu przyczyną jest zahamowanie własnej produkcji testosteronu, które utrzymuje się tygodniami lub miesiącami.

Wardenafil w takiej sytuacji pomaga mechanicznie, ale nie leczy przyczyny. Erekcja może wrócić, mimo że poziom testosteronu pozostaje niski, a gospodarka hormonalna rozregulowana. Maskowanie objawów opóźnia diagnostykę hipogonadyzmu, który nieleczony ma konsekwencje dla kości, nastroju, masy mięśniowej i płodności.

Problemem bywa też psychologiczne uzależnienie od tabletki. Mężczyzna, który kilka razy zażył lek przed współżyciem w okresie zaburzeń po cyklu, zaczyna wątpić, czy poradzi sobie bez niego, nawet gdy hormony wróciły do normy. Lęk przed porażką sam w sobie należy do najczęstszych przyczyn zaburzeń erekcji u młodych mężczyzn, a jego leczenie wymaga czasem pomocy seksuologa, a nie kolejnych dawek leku.

Drugi powód to przekonanie, że inhibitory PDE5 zwiększają przepływ krwi w mięśniach i nasilają „pompę” podczas treningu. Badania nie potwierdzają, by poprawiały siłę czy przyrost masy mięśniowej u zdrowych osób. WADA badała inhibitory PDE5 w kontekście sportów wytrzymałościowych, szczególnie na wysokości, ale nie wpisała ich na listę substancji zakazanych. Nie oznacza to jednak, że ich stosowanie przed treningiem jest obojętne dla ciśnienia i serca, zwłaszcza w połączeniu ze stymulantami z przedtreningówek.

Wardenafil bez recepty: podróbki i ukryte składniki w suplementach

W Polsce wardenafil jest lekiem na receptę. Bez recepty można kupić jedynie niektóre leki z tej grupy w niskich dawkach, m.in. sildenafil, co bywa mylone z możliwością legalnego zakupu wszystkich inhibitorów PDE5. Strony internetowe podszywające się pod apteki i oferujące Levitrę „bez recepty” działają nielegalnie, a leki na zaburzenia erekcji należą do najczęściej podrabianych produktów leczniczych na świecie.

Analizy przechwytywanych przesyłek wykazywały w podróbkach zaniżoną lub zawyżoną ilość substancji czynnej, inne inhibitory PDE5 niż deklarowane oraz zanieczyszczenia. Osobny problem to suplementy „na potencję” reklamowane jako naturalne. Amerykańska FDA od lat publikuje listy takich produktów, w których wykrywano sildenafil, tadalafil, wardenafil lub ich chemiczne analogi. Osoba przyjmująca azotany na serce może w ten sposób nieświadomie połączyć je z inhibitorem PDE5.

Wardenafil to skuteczny i dobrze przebadany lek, ale jego miejsce jest w leczeniu zaburzeń erekcji po rozpoznaniu ich przyczyny. Dla kulturysty problemy z erekcją na cyklu lub po nim są sygnałem do badań hormonalnych i konsultacji z lekarzem, a nie do sięgania po kolejną tabletkę z nielegalnego źródła.